【1問１答】薬理③＠理論問題

全87問

Q1.慢性便秘治療薬ルビプリストンの作用点は？

クロライドチャネル（ClC）-2

→ルビプロストンは、小腸上皮細胞に存在する クロライドチャネル（ClC）-2 を活性化し、腸管内への水分泌を促進する。

Q2.電位依存性 Cl⁻ チャネル-2は、小腸粘膜上皮細胞における（　　　）に関わる。

水分泌

Q3.冠血管にあるのは、（　　）受容体である。

β２

Q4. 冠血管 の β２ 受容体を刺激すると、冠血管は、（　　）する。

拡張

Q5.心筋細胞にあるのは、（　　　）受容体である。

β１

Q6.血管内皮細胞において、（　　　　）の刺激は、ＮＯの合成を促進する。

ヒスタミンＨ１受容体

→血管平滑筋は弛緩し、血圧は下降する。

Q7.ＬＤＬ受容体は、（　　）回膜貫通型受容体である。

１

Q8.ＬＤＬ受容体分解促進タンパク質であるPCSK9に結合することにより、PCSK9のＬＤＬ受容体への結合を阻害する薬剤は？

エボロクマブ

Q9.（Ｇｑタンパク質の作用）血小板凝集（　　）作用。

促進

→血小板内 Ca²⁺ 濃度上昇による。

Q10.リアノジン受容体は、小胞体から細胞質に（　　） を放出する。

Ca²⁺

→リアノジン受容体＝ Ca²⁺ 放出チャネル

Q11.アミロライド感受性 Na⁺ チャネルは、膜電位依存性？非依存性？

非依存性

Q12．ペチジンは、（　　）受容体を（　　　）する（　　　　　）薬である。

μ、刺激、合成麻薬性鎮痛薬

Q13.ペチジンは、モルヒネより作用は強い？弱い？

弱い

Q14.オキシコドンは、（　受容体名　　）を（　　　）することで鎮痛作用を示す。

μ受容体、刺激

Q15.アヘンアルカロイド（４つ）

コデイン、ジヒドロコデイン、オキシコドン、ジアセチルモルヒネ

Q16.ペンタゾシンは、（　　）受容体に対して完全刺激薬として働く。また、（　　）受容体に対しては、弱い拮抗薬・部分刺激薬として働く。

オピオイド κ 受容体、オピオイドμ受容体

Ｑ17．ナロキソンは、（　　　）受容体を（　　）する麻薬拮抗薬である。

μ、遮断

Q18.ナロキソンは、鎮痛作用を示す？示さない？

示さない

Q19.プレガバリンの適応症は？

神経障害性疼痛

Q20.プレガバリンの作用機序は？

中枢神経終末部にある電位依存性 Ca²⁺ チャネルのα２δサブユニットに結合し、グルタミン酸等の神経伝達物質の遊離を抑制する。

Q21.トリアゾラムは、（　　　　）型の催眠薬である。

超短時間

Q22.ベンゾジアゼピン（BZ）薬は、GABA-A受容体の（　　　　　）結合部位に結合し、 GABA-A受容体の機能を亢進して Cl⁻ の通過性を高める。

ベンゾジアゼピン（ＢＺ）

Q23. GABA結合部位の（　　）と（　　）サブユニットに結合する。

α、β

Q24.BZ結合部位の（　　）と（　　）サブユニットに結合する。

α、γ

Q25.アセナピンは、（　　　）薬であり、（　剤形　）で用いる。

多元受容体作用抗精神→MARTA、舌下錠

Q26.パリペリドンは、（　　　）の主活性代謝物である。

リスペリドン

→ＳＤＡ

Q27.エスシタロプラムは、（　　　）薬である。

選択的セロトニン再取り込み阻害→SSRI

Q28.ゾニサミドは、（　　　）作用によってレボドパの効果を高める。

MAO-B(B型モノアミン酸化酵素)阻害

Q29.炭酸リチウムは、（　　　　）を阻害し、細胞内の（　　　　　）濃度を（　　　）させる。

イノシトール一リン酸分解酵素、イノシトール、低下

Q30.炭酸リチウムは、（　　　　　）代謝回転を（　　）する。

ホスファチジルイノシトール、抑制

→躁病に用いられる。

Q31.ジピリダモールは、アデノシンの代謝酵素や赤血球、血管壁への取り込みを（　　　）する。

阻害

→血中のアデノシン濃度を上昇させるアデノシン増強薬である。

Q32.ニコランジルは、ＡＴＰ感受性 K⁺ チャネルを（　　）し、電位依存性 Ca²⁺ チャネルの開口を（　　）し、冠血管を（　　）させる。

開口、抑制、拡張

Q33.アルテプラーゼは、選択的に（　　　）中の（　　　）を活性化し、血栓を溶解する。

血栓、プラスミノーゲン

→出血が起こりにくい。

Q34.ビソプロロールは、（　）受容体（　　）薬である。

β１、遮断

Q35.ニトログリセリンの前負荷軽減の流れは？

静脈血管を拡張することで、静脈還流量を減少させ、前負荷が軽減される。

Q36.ニトログリセリンの後負荷軽減の流れは？

動脈血管を拡張することで、末梢血管抵抗が減少し、後負荷が軽減される。

Q37.ツロブテロールは、（　　）受容体（　　　）薬である。

β２、作用

Q38.アンブロキソールは、肺胞Ⅱ型上皮細胞からの肺表面活性物質（肺サーファクタント）の分泌を（　　）する。

促進

→ブロムヘキシンの活性代謝物。

Q39.オマリズマブは、ヒト化抗ヒト（　　）モノクローナル抗体製剤である。

IgE

Q40.ザフィルルカストは、（　　　　）薬であり、気管支平滑筋を（　　　）する。

ロイコトリエン受容体遮断、拡張

Q41.チオトロピウムは、（　）級アンモニウム構造を有する（　　）時間作用型の気管支収縮抑制薬である。

２、長

Q42.エゼチミブは、（　　　　　　　）薬である。

小腸コレステロールトランスポーター阻害

→小腸壁細胞に存在するNPC1L1経路を介してコレステロールの吸収を選択的に阻害する。

Q43.エボロクマブは、（　　　　）薬であり、血中のLDL-Ｃの（　　　への　　　　）を促進する作用をもつ。

PCSK9阻害、肝細胞への取り込み

Q44.非プリン型の選択的キサンチンオキシダーゼ阻害薬は？

フェブキソスタット、トピロキソスタット

→尿酸生合成阻害薬

Q45.リキシセナチドは、（　　　　　）薬である。

グルカゴン様ペプチド-1作動（GLP-1）

Q46.ピレンゼピンは、（　　）受容体を選択的に遮断する消化性潰瘍治療薬である。

Ｍ１

Q47.ミソプロストールは、（　　　　）誘導体製剤であり、（　　　　）受容体を（　　）し、子宮（　　）作用を有する。

PＧＥ１、プロスタノイドＥＰ、刺激、収縮

Q48.メトクロプラミドは、（　　　　）薬であり、乳汁漏出を引き起こす。

ドパミンＤ２受容体遮断

→ＣＴＺのＤ２受容体を遮断して、嘔吐を抑える。

Q49.メペンゾラートは、（　　）級アンモニウム化合物で、（　　　）に選択的に作用する鎮痙代用薬である。

４、下部消化管（結腸）

Q50.βラクタム系抗菌薬は、細菌が（　　　　）を変化させることで耐性化される。

ペニシリン結合タンパク（細胞壁合成酵素のトランスペプチダーゼ）

Q51.アミノグリコシド系抗菌薬は、細菌のリボソーム（　　）サブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。

30Ｓ

Q52.アミノグリコシド系抗菌薬は、細菌が（　　　）を産生することによって耐性化する。

不活性化酵素（アデニリル転移酵素）

Q53.（アミノグリコシド系抗菌薬）代表的な薬剤は？

ストレプトマイシン、カナマイシン、ゲンタマイシン、アミカシン、アルベカシン

Q54.クロラムフェニコール系抗菌薬は、細菌の（　　）サブユニットに結合する。

50Ｓ

Q55. クロラムフェニコール系抗菌薬は、細菌が（　　　　）を産生することによって耐性化する。

アセチル転移酵素

Q56.マクロライド系抗菌薬は、細菌の（　　　）されることによって耐性化する。

50Ｓサブユニットがアルキル化（メチル化）

Q57.（マクロライド系抗菌薬）代表的な薬剤は？

エリスロポエチン、クラリスロマイシン、アジスロマイシン

Q58.テトラサイクリン系抗菌薬の耐性発現機構は？

細胞膜通過性の低下

Q59.テトラサイクリン系抗菌薬は、細菌が（　　　）を産生することによって耐性化する。

能動輸送抑制タンパク

Q60.アンレキサノクスは、（　　　）薬である。

ケミカルメディエーター遊離抑制

Q61.ケミカルメディエーター遊離抑制薬を４つ挙げよ。

クロモグリク酸、トラニラスト、ペロノラスト、アンレキサノクス

Q62.アンレキサノクスの作用機序を詳しく３つのべよ。

• ヒスタミン遊離抑制作用
• ロイコトリエン生成抑制作用
• 抗ロイコトリエン作用

Q63.シプロヘプタジンは、（　　　　　）薬である。

第一世代ヒスタミンＨ１受容体遮断

→ケミカルメディエーター遊離抑制作用は有さない！

Q64. （第一世代ヒスタミンＨ１受容体遮断）代表的な薬剤は？

ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミン、クレマスチン、プロメタジン、シプロヘプタジン

Q65.シプロヘプタジンの作用機序を詳しく３つのべよ。

• 抗ヒスタミン作用
• 抗セロトニン作用
• 抗アセチルコリン作用

Q66.オロパタジンの作用機序は？

ヒスタミンＨ１受容体遮断＋ケミカルメディエーター遊離抑制作用

Q67.スプラタストは、（　　　　　　）薬である。

Th2サイトカイン阻害

Q68.スプラタストは、ヘルパーＴ細胞からの（　　　）の産生を抑制、好酸球浸潤（　　）抑制作用を示す。

IL-4,IL-5、抑制

Q69.レボセチリジンは、持続的に（　　　）し、血管浸透圧亢進を（　　　）する。

ヒスタミンＨ１受容体を遮断、抑制

Q70.ガニレリクスは、（　　　　）薬である。

Gn-ＲＨ受容体遮断

→下垂体からのゴナドトロピンの分泌を抑制する。

Q71.抗男性ホルモン（アンドロゲン受容体遮断）薬は？

クロルマジノン酢酸エステル、アリルエストレノール

Q72.アリルエストレノールの作用機序は？

前立腺細胞のアンドロゲン受容体でアンドロゲンと拮抗する。

Q73.クロミフェンは、（　　　　　）薬である。

抗エストロゲン

Q74.クロミフェンは、（　　）のエストロゲン受容体でエストロゲンを競合的に拮抗し、エストロゲンの負のフィードバック機構を（　　）するため排卵を（　　　）する。

間脳（視床下部）、抑制、促進

→不妊症の治療に用いられている。

Q75.男性型脱毛症の治療に用いられる薬剤は？

フィナステリド

Q76.フィナステリドは、（　　　）を選択的に（　　）し、（　　　）から（　　　　）への変換を阻害する。

５α－還元酵素Ⅱ型、阻害、テストステロン、ジヒドロテストステロン

Q77.メドロキシプロゲステロン酢酸エステルは、（　　　）製剤である。

合成黄体ホルモン

→習慣性流早産、切迫流早産に用いられる。

Q78.パクリタキセルは、（　　　　　　）に結合することで、（　　　　　）を阻害することにより有糸分裂を抑制する。

微小管構成タンパク質であるチュブリン、微小管の脱重合

Q79.ブレオマイシンは、（　　　）を発生させ、（　　　）する。

活性酸素、非酵素的にDNA鎖を切断

Q80.ボルテゾミブは、（　　　　）薬である。

プロテアソーム阻害

→多発性骨髄腫の治療薬である。

Q81.ボルテゾミブは、腫瘍細胞の（　　　）を阻害し、転写因子の（　　　　　）する。

プロテアソーム、NF－κBの作用を阻害

Q82.チモロールは、（　　　　）薬である。

非選択的β受容体遮断

Q83.チモロールの特徴は？

瞳孔径や焦点調節に影響を与えない！

Q84.ベタキソロールは、（　　　　）薬である。

選択的β１受容体遮断

Q85.選択的β１受容体遮断薬は、（　　　　）に対して慎重投与で用いることができる。

気管支喘息

Q86.ラタノプロストは、（　　　）誘導体である。

PGF-2α

Q87.ラタノプロストは、（　　　）受容体を刺激し、（　　　　　　　）する。

プロスタノイドFP、ぶどう膜強膜流出路からの眼房水の排出を促進